吉非替尼(易瑞沙)的作用機制是什么?

2019-06-17 11:48:46

吉非替尼(易瑞沙)的作用機制是什么?表皮生長因子受體(EGFR)是腫瘤對電離輻射反應的重要決定因素。EGFR表達和活性水平的升高通常與腫瘤的放射治療抗性相關,包括非小細胞肺癌(NSCLC)的放射治療抗性。EGFR信號傳導的分子抑制是用于增強放射療法的細胞毒性作用的有希望的治療策略。
 
吉非替尼的作用機制是什么
 
本研究的目的是確定選擇性EGFR酪氨酸激酶抑制劑吉非替尼是否能夠對NSCLC H358和HCC827細胞系進行放射增敏。該研究還旨在闡明該藥物恢復NSCLC細胞放射敏感性的機制。將兩種細胞系分成兩組,X射線和吉非替尼干擾組。前者僅用X射線照射,在照射前,用1μmol/ L吉非替尼處理后者24小時,條件與第一組相同。進行克隆形成細胞存活測定以確定兩種細胞群的放射敏感性。用共聚焦顯微鏡進行免疫染色,觀察照射后核γ-H2AX修復和EGFR病灶。放射治療后通過Western印跡分析也檢測到核EGFR表達。克隆形成細胞存活測定顯示,在H358細胞中,吉非替尼干擾組(0.355)的2Gy(SF2)的存活分數低于X射線組(0.433)。在HCC827細胞中兩個相應組的SF2值之間沒有顯著差異(0.223對0.242)。共聚焦顯微鏡結果發現,吉非替尼增加了H358細胞照射后γ-H2AX灶的平均數量,但不影響HCC827細胞的病灶。
 
基于共聚焦顯微鏡和蛋白質印跡分析,吉非替尼還抑制EFGR易位到H358細胞的細胞核中。然而,對于兩個治療組,在HCC827細胞的細胞核中未觀察到EGFR。吉非替尼增強H358細胞的放射應答,這可能歸因于抑制EGFR轉運到細胞核中。然而,吉非替尼不影響HCC827細胞,其中EGFR在照射后保留在細胞質中。

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